基于药物递送系统的木犀草素脂质体纳米颗粒的可控构建
Controlled Fabrication of Luteolin-Loaded Liposomal Nanoparticles for Drug Delivery Systems
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摘要: 木犀草素作为一种天然黄酮类化合物，具有广泛的生物活性，并在临床治疗中展现出巨大的潜力。然而，木犀草素的低溶解性和生物利用度低限制了其在医药、食品和化妆品等领域的应用。脂质体纳米颗粒作为一种理想的药物载体，能够有效提高药物的细胞摄取能力和生物利用度，进而增强其治疗效果。本文采用微流体方法，结合模拟和实验操作开发一种环形微流控装置，实现木犀草素脂质体纳米颗粒的成功构建和性能调控。通过系统性研究操作参数（总流速、相对流速比）对微流控装置混合性能的影响，脂质体纳米颗粒配方（磷脂固醇比、木犀草素浓度）对脂质体粒径和木犀草素包封率的影响，优化得到了粒径为220.5 nm、包封率为64.72% 的木犀草素脂质体纳米颗粒，且具有优良的单分散性（多分散指数为 0.037）。以人永生化角质形成细胞作为体外吞噬模型，和荧光标记的脂质体纳米颗粒共培养，证明该递送系统可有效穿过细胞膜屏障，实现药物的胞内递送。本文的研究成果验证了脂质体纳米颗粒作为木犀草素的新型药物递送系统的可行性，并为木犀草素及其他脂溶性药物的递送系统设计提供了新的思路和实验依据。Abstract: Luteolin is a natural flavonoid with remarkable clinical potential, yet its applications are limited by poor solubility and bioavailability. This study developed a novel toroidal microfluidic device to construct tunable luteolin-loaded liposomal nanoparticles. The optimized nanoparticles exhibited 220.5 nm diameter, 64.72% encapsulation efficiency, and excellent monodispersity (PDI=0.037). In vitro studies demonstrated effective cellular membrane penetration for intracellular delivery, offering new perspectives for lipophilic drug delivery system design.
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