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  • ISSN 1006-3080
  • CN 31-1691/TQ
一类具有高水合常数的钆类核磁共振成像造影剂的研究
郝士婧, 熊儒琳, 程丽坤, 胡爱国
doi: 10.14135/j.cnki.1006-3080.2016.01.005
合成了一类具有高水合常数(q)的钆类造影剂,该类配合物由金属钆与含有2个氮氧化基团和4个羧酸基团的有机配体组成,具有高水合常数的特点。通过核磁氢谱、碳谱以及高分辨质谱对配体及配合物的结构进行了表征。通过荧光寿命分析检测配合物的q值在3左右。该类配合物的纵向弛豫率(r1)为8.5~10.1 (mM)-1·s-1,约为商用造影剂二乙三胺五乙酸合钆(Gd-DTPA)的3倍。细胞实验证实该类造影剂具有很低的细胞毒性,这在临床应用中是非常关键的。该类配合物具有合成简便、弛豫率高以及毒性低等特点,为制备更低成本、更高性能的造影剂打下基础。
关键词: 氮氧化合物, 钆(Ⅲ)配合物, 核磁共振成像造影剂, 纵向弛豫率, 水合常数
基于季胺基修饰的核磁共振成像造影剂的合成
王伟, 汤伟军, 郝士婧, 陈莹莹, 胡爱国
利用季胺基团具有高水溶性的特点,合成了一种水溶性良好且带有长烷烃链的核磁共振成像造影剂。通过在1,4,7,10 四氮杂环十二烷(cyclen)的骨架碳原子上引入季胺基团,并分别对4个仲氨基进行亲电取代,得到具有季胺基侧链的多齿配体;在不影响对钆(Ⅲ)离子的络合能力的同时,提高了配合物的弛豫率,并赋予其良好的水溶性。长烷烃链和季胺基团的同时引入为该类配合物的进一步功能化提供了可能性。
关键词: 核磁共振成像; 造影剂; 季胺基; 长链烷烃
超支化聚酯助剂对PAN静电纺丝行为的影响
魏伟, 张杰, 景浩, 胡爱国
分别用正癸醇及全氟辛基乙醇对超支化聚酯Boltern H20进行表面修饰,得到了两种新化合物H20-g-C10和H20-g-PFOE,并按其相对于聚丙烯腈(PAN)质量分数为1%、5%、10%的比例分别加入到w(PAN)=10%的PAN/DMF纺丝液中进行静电纺丝研究。结果表明上述两种超支化聚酯均可以有效抑制低浓度下串珠的生成,并探讨了不同质量分数的超支化聚酯对纤维形态的影响。
关键词: 静电纺丝; 超支化聚酯; 串珠纤维
*研究快报* 通过Bergman环化聚合反应合成侧链含有苯丙氨酸的手性聚合物
李菲, 孙士元, 宋德朋, 朱川川, 胡爱国
合成了侧链带有手性氨基酸基团的烯二炔化合物,利用烯二炔化合物在加热或者光照条件下能够发生Bergman环化反应生成双自由基这一特点,制备了侧链含有手性中心的手性聚合物。红外光谱和核磁共振结果证实该烯二炔化合物发生了Bergman环化反应,凝胶渗透色谱结果证实获得了高分子量聚合物,圆二色光谱结果证实通过Bergman环化反应制备的聚合物具有主链手性。
关键词: 烯二炔; Bergman环化反应; 氨基酸; 手性聚合物
通过烯二炔自组装层的Bergman环化反应制备富碳纳米胶囊
杨晰, 李志文, 宋德朋, 胡爱国
通过Sonogashira偶联反应制备了设计结构的烯二炔化合物,以单分散SiO2无机纳米粒子为模板,以设计结构的烯二炔化合物为功能化前驱体,在无机纳米粒子表面通过分子自组装形成单分子层,并经原位引发Bergman环化反应形成聚芳烃交联网状结构,刻蚀除去无机模板后得到了均一形貌的富碳纳米胶囊。
关键词: 烯二炔化合物; 分子自组装; Sonogashira反应; Bergman环化反应; 碳纳米胶囊
一种高稳定性钆类核磁共振成像造影剂的合成
程丽坤, 钱伟桥, 丁云, 胡爱国
doi: 10.14135/j.cnki.1006-3080.20170331003
合成了一种基于氮氧化二乙烯三胺五乙酸(DTPA)二异丙胺双酰胺的钆配合物,兼具高弛豫率和高稳定性。通过高分辨质谱、核磁谱图确认了氮氧化配体及对应的钆配合物的结构,并通过电位滴定法测得其配位稳定性常数。实验结果表明此配合物的水合常数为3,弛豫率(16.39 mM-1·s-1)达到商用造影剂的3倍,稳定性优于商用造影剂Gd-DTPA-BMA(Omniscan®)且表现出良好的成像效果以及优异的生物相容性,具有投入临床应用的巨大潜力。
关键词: 核磁共振成像造影剂, 氮氧化, 水合常数, 弛豫率, 稳定性
伯胺对烯二炔化合物的Michael加成反应
张梦思, 李保君, 李竞, 胡爱国
doi: 10.14135/j.cnki.1006-3080.20171113003
烯二炔类小分子可在常温下发生Bergman环化反应而产生双自由基中间体,并表现出强烈的细胞毒性,成为抗肿瘤抗生素的重要选择。选取一种含有长链烷基的烯二炔作为模型化合物,研究了含有马来酰亚胺基团的烯二炔小分子的Michael加成反应。结果表明,在极性溶剂中,伯胺选择进攻烯二炔的叁键部分形成了无Bergman反应活性的1,6-单加成产物,而在低极性溶剂中或者伯胺上有大体积取代基的情况下,Michael加成反应被极大地抑制。水相体系中的实验证明,中性有利于促进Michael加成反应,在弱酸性条件下,烯二炔不被伯胺进攻,保留了Bergman环化反应活性。研究结果将有助于指导烯二炔类抗生素的分子设计并构建具有临床应用价值的载药系统。
关键词: 烯二炔, Bergman环化反应, 抗生素, Michael加成反应, 抗肿瘤
一种新型开环烯二炔的设计、合成及细胞毒性研究
黄帅, 李竞, 李保君, 胡爱国
doi: 10.14135/j.cnki.1006-3080.2017.01.001
通过Sonogashira反应合成了一种以马来酰亚胺为主体结构,炔基带有两个对称烷基链的烯二炔化合物。该烯二炔在适度加热的情况下能够发生Bergman环化反应,产生芳基双自由基。通过红外光谱分析确认反应后碳碳叁键信号峰消失;利用自由基捕捉技术获得了单N-叔丁基-α-苯基硝酮(PBN)加成产物和双PBN加成产物,并通过电子顺磁共振波谱检测到了这两种PBN加合物的自由基信号,说明烯二炔发生了Bergman环化反应。MTT法细胞活性实验证实该小分子烯二炔对肿瘤细胞的半抑制浓度在18 μmol/L左右,显示出烯二炔对肿瘤细胞具有良好的抗增殖能力。这为以后设计合成高活性的开环型烯二炔抗生素提供了新的思路。
关键词: 烯二炔, Bergman环化, 抗肿瘤抗生素, 细胞毒性
基于三(2-氨基乙基)胺和6-羧基荧光素的双模式核磁共振成像造影剂
潘斐, 朱勤, 钱伟桥, 胡爱国
doi: 10.14135/j.cnki.1006-3080.2016.06.003
通过将三(2-氨基乙基)胺(TREN)、6-羧基荧光素与溴乙酸苄酯结合而合成出多胺多羧型配体,并赋予化合物荧光成像的功能。进一步与顺磁性的六水合氯化钆(Ⅲ)反应获得兼具核磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging,MRI)和光学成像功能的双模式核磁共振成像造影剂。通过核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱和ICP-AES表征了配体和金属配合物的结构。研究结果表明,该配合物的纵向弛豫率(r1)为3.46 mM-1·s-1,与小分子型商用造影剂如马根维显®(Gd-DTPA)接近。该配合物同时拥有66%的荧光量子产率,在紫外光照射下显示明亮的绿色荧光,为以后进行生物体内研究打下坚实基础。
关键词: 核磁共振成像, 造影剂, 三(2-氨基乙基)胺, 荧光成像, 量子产率
*研究快报* 苯炔与二炔的[2+2+2]环加成反应制备菲类衍生物
朱川川, 孙士元, 王友付, 胡爱国
菲及菲类衍生物广泛应用于合成树脂、染料、农药和植物生长激素等领域。在无催化剂存在的条件下,利用苯炔的高反应活性,通过苯炔和偶联二炔获得了具有炔基功能基团的二取代的菲类化合物,产率为76%~83%。利用核磁共振和高分辨质谱等手段对所得化合物进行了结构解析:所得化合物是通过2个苯炔分子和1个二炔分子上的叁键间的[2+2+2]环加成反应实现的;二炔分子中残留的1个叁键可进一步功能化,制备其他菲类衍生物。
关键词: 苯炔; 二炔; 菲衍生物; 环加成反应
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